ההרואין סונתז לראשונה כבר בלשהי המאה ה-19. באמת הציעו אותו כתחליף לא-ממכר למורפיום אבל זה היה בתחילת המאה העשרים, הרבה לפני וייטנאם. למעשה, כבר ב-1924 הוא הפך בלתי חוקי בארה"ב.